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Azido-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP 是一种在抗体药物偶联物（ADC）及靶向药物递送系统中应用的功能性交联中间体，其结构在 PEG 链长度上与 Azido-PEG3/PEG4 类似物有所差异，以下是详细介绍：

基本信息

分子式：C39H63N9O14），分子量约 893.94。外观：通常为白色至类白色固体，易溶于 DMSO、DMF 等极性有机溶剂，需在干燥、避光、-20℃ 条件下储存，避免活性酯（PNP）水解。

结构式：

Azido-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP

分子结构与功能模块

该分子由多个功能化片段串联，各模块分工明确：

叠氮基（Azido, -N₃）：提供点击化学（Click Chemistry）反应位点，可与炔基（-C≡CH）、环辛炔（如 DBCO）等发生高效、特异性偶联，用于连接抗体、多肽或其他载体分子。

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PEG8 链段：由 8 个乙二醇单元（-O-CH₂-CH₂-）组成，相比 PEG3/PEG4 更长，具有以下优势：

增强分子水溶性，减少疏水性药物偶联后的聚集问题；增加空间位阻，降低抗体或载体的免疫原性及被网状内皮系统清除的概率；提升分子柔性，优化 ADC 在体内的药代动力学特性。

Val-Cit 二肽：L - 缬氨酸（Val）-L - 瓜氨酸（Cit）序列，是肿瘤细胞内溶酶体中组织蛋白酶 B 的特异性底物，在靶细胞内被酶解切割，实现药物的选择性释放。

PAB（对氨基苄醇）：自解离桥接单元，当 Val-Cit 二肽被切割后，PAB 可通过 1,6 - 消除反应自发断裂，避免残留基团影响后续释放药物的活性。

PNP（对硝基苯酯）：高活性酯基团，可与抗体的赖氨酸残基（ε-NH₂）或其他含氨基的分子发生酰胺化反应，实现中间体与药物（或载体）的稳定偶联。

主要应用

ADC 药物研发：作为 “连接子 - 活性酯” 中间体，一端通过 PNP 与细胞毒性药物（如微管抑制剂、DNA 损伤剂）的氨基偶联，另一端通过叠氮基与抗体（或靶向载体）的炔基修饰位点连接，构建 “抗体 - 连接子 - 药物” 偶联物，实现肿瘤的靶向治疗。靶向递送系统：可用于修饰脂质体、纳米颗粒等载体，通过点击化学偶联靶向配体（如抗体、肽段），同时负载药物，提升药物在病灶部位的富集效率。生物偶联与成像：其功能基团可扩展用于连接荧光染料、生物素等，实现靶向探针的构建，适用于肿瘤成像、细胞追踪等研究。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体！